一种对氯苯硼酸的合成方法与流程

对氯苯硼酸是一种重要的药物中间体，传统的制备方法主要有三种：(1)有机锂试剂法、(2)格氏试剂法、(3)催化硼化法。

有机锂试剂法收率高、副产物少，但是这种方法操作安全危险性大、原料价格昂贵，不适合工业化生产。催化硼化法是在发现suzuki偶联反应之后衍生出来的，对各种基团适应性好，但是原料和贵金属催化剂价格昂贵，加之对高纯度化合物的要求，实现工业转化仍有很多亟待攻克的难题。目前，在工业上格氏试剂法是一种较为常用的方法，通过格氏反应制备对氯苯硼酸格式试剂引发较为困难，有些需要使用混合溶剂这种制备工艺中溶剂成本占比过高，约占20-50％。在对氯苯硼酸的生产工艺中，原料常采用溴代芳烃，由于溴的分子量比氯大很多，直接造成成本过高，而且溴代物不仅对环境有较大的污染，同时产生的镁盐固废也较多。

所以如何降低溶剂成本、简化工艺过程、提高转化率、减少固体污染物数量一直是工业生产中的一系列技术难题。